05.04.2021      63      0
 

Климара после удаления матки

СодержаниеПобочные действияДополнительноРегистрационный номер:Международное непатентованное название:Лекарственная форма:Состав:КЛИМАРА: инструкция по применению и отзывыФармакокинетикаДозировка Не применять по истечении…


Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Оставьте свой комментарий

Регистрационные удостоверения Климара ®

Официальный сайт компании РЛС ® . Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения ООО «РЛС-Патент».

При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

© РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ® , 2000-2020.

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Информация предназначена для медицинских специалистов.

При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными взаимодействиями
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Климара — это эстрогенный препарат, в виде пластыря, прикрепляемого к коже, содержащий 17β-эстрадиол. 17β-эстрадиол идентичен эндогенному эстрадиолу, вырабатываемому яичниками.
Оказывает феминизирующее влияние на организм. Стимулирует развитие матки, маточных труб, влагалища, стромы и протоков молочных желез, пигментацию в области сосков и половых органов, формирование вторичных половых признаков по женскому типу. Угнетает резорбцию костной ткани, стимулирует синтез ряда транспортных белков (тироксинсвязывающий глобулин, транскортин, трансферрин, глобулин, связывающий половые гормоны), фибриногена. Повышает концентрации в крови тироксина, железа, меди и др. Модулирует рецепторы к прогестерону и симпатическую регуляцию тонуса гладкой мускулатуры, стимулирует переход внутрисосудистой жидкости в ткани и вызывает компенсаторную задержку натрия и воды. В больших дозах препятствует деградации эндогенных катехоламинов, конкурируя за активные рецепторы катехол-О-метилтрансферазы.
Эстрадиол в виде трансдермальной терапевтической системы (ТТС) представляет собой пластырь, прикрепляемый к участку кожи. Контрольная мембрана обеспечивает постепенное и непрерывное высвобождение эстрадиола из резервуара с активным веществом через адгезивный слой на кожу. За счет отсутствия эффекта «первого прохождения» через печень, ТТС обеспечивает высокую эффективность при использовании меньших доз препарата. ТТС доставляет эстрадиол в неизмененном виде в кровоток и поддерживает его концентрацию в плазме во время терапии на постоянном уровне, адекватному уровню на ранней или средней фолликулярной фазе.
Независимо от пути введения, дозы эстрогена, необходимые для уменьшения менопаузальных жалоб, оказывают дозозависимый стимулирующий эффект на митоз и пролиферацию эндометрия. Монотерапия эстрогенами повышает частоту гиперплазии эндометрия и тем самым, риск карциномы эндометрия. В целях профилактики гиперплазии эндометрия у женщин с сохраненной маткой рекомендуется последовательное назначение гестагена в течение 10-14 дней.

Побочные действия

Местные реакции: наиболее часто — раздражение кожи в месте аппликации.
Со стороны половой системы: прорывное кровотечение и мажущие выделения из влагалища, увеличение размера миомы матки, изменение количества влагалищной секреции, болезненность и увеличение молочных желез.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в желудке, боли в эпигастральной области, метеоризм, холестатическая желтуха.
Дерматологические реакции: хлоазма, меланодермия, которые могут быть персистирующими.
Аллергические реакции: в отдельных случаях — аллергический контактный дематит, зуд, генерализованная экзантема.
Со стороны ЦНС: головная боль, мигрень, головокружение, депрессия.
Прочие: изменение массы тела, ухудшение течения порфирии, отеки, изменение либидо, мышечные судороги.

Длительное лечение препаратами, индуцирующими работу печеночных ферментов (например, некоторые противосудорожные и противомикробные препараты) могут повышать клиренс половых гормонов и снижать клиническую эффективность. Это было установлено в отношении гидантоинов, барбитуратов, примидона, карбамазепина и рифампицина; также есть подозрение в отношении окскарбазепина, топирамата, фелбамата и гризеофульвина. Максимальная индукция ферментов в целом не проявляется в течение 2-3 недель, но может затем сохраняться, по крайней мере, в течение 4 недель после прекращения лекарственной терапии.

При аппликации Климара передозировка маловероятна.
Симптомы, которые могут отмечаться при передозировке: тошнота, рвота, у некоторых женщин может развиться кровотечение отмены.
Не имеется никакого специфического антидота; следует проводить симптоматическое лечение и удалить пластырь.

Дополнительно

Если какие-либо из состояний/факторов риска, указанных ниже, имеются в настоящее время или ухудшаются, в каждом индивидуальном случае должны быть рассмотрены потенциальный риск и ожидаемая польза лечения препаратом Климара до начала или продолжения ЗГТ.
Венозная тромбоэмболия
Ряд эпидемиологических исследований выявили некоторое повышение частоты развития венозных тромбоэмболий (ВТЭ), например, тромбоза глубоких вен или тромбоэмболии легочных артерий у женщин, получавших препарат Климара.

При беременности и в период лактации ЗГТ не проводится.
В обширных эпидемиологических исследованиях не выявлено повышенного риска дефектов развития у детей, рожденных женщинами, получавшими гормональные контрацептивы или ЗГТ до беременности, или тератогенного действия, когда препараты были приняты по неосторожности в ранние сроки беременности.
Небольшое количество половых стероидов может выделяться с грудным молоком.

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название: Климара

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав:

Вспомогательные вещества:
Для дозировки 3,9 мг/12,5 см 2 :
Поли (акриламид-к-изооктилакрилат-к-винилацетат) (5:75:20) — 99,90 мг, этилолеат — 19,25 мг, изопропилмиристат — 9,65 мг, глицеролмонододеканоат — 4,80 мг, полиэтиленовая пленка (LDPE) — 12,5 см 2

Для дозировки 7,8 мг/25,0 см 2 :
Поли (акриламид-к-изооктилакрилат-к-винилацетат) (5:75:20) — 99,90 мг, этилолеат — 19,25 мг, изопропилмиристат — 9,65 мг, глицеролмонододеканоат — 4,80 мг, полиэтиленовая пленка (LDPE) — 25,0 см 2

Описание
Пластырь овальной формы (около 4,5 см на 3,3 см, что соответствует 12,5 см 2 ), состоящий из прозрачной плёнки-носителя с прозрачной гомогенной матрицей, содержащей действующее вещество.

Пластырь овальной формы (около 6,30 см на 4,7 см, что соответствует 25 см 2 ), состоящий из прозрачной плёнки-носителя с прозрачной гомогенной матрицей, содержащей действующее вещество.

Фармакотерапевтическая группа
Эстроген

Код ATX: G03CA03

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Снижение функции яичников, сопровождающееся снижением продукции эстрогенов, ведет к менопаузальному синдрому, характеризующемуся вазомоторно-вегетативными и органическими симптомами.

Проведение заместительной гормональной терапии (ЗГТ) направлено на уменьшение этих симптомов. Из всех физиологических эстрогенов, эстрадиол является наиболее активным, обладающим наибольшим сродством к эстрогенным рецепторам.

17-бета-эстрадиол идентичен эндогенному эстрадиолу, вырабатываемому яичниками.

Оказывает феминизирующее влияние на организм. Стимулирует развитие матки, маточных труб, влагалища, стромы и протоков молочных желез, пигментацию в области сосков и половых органов, формирование вторичных половых признаков по женскому типу. Угнетает резорбцию костной ткани, стимулирует синтез ряда транспортных белков (тироксинсвязывающий глобулин, транскортин, трансферрин, глобулин, связывающий половые гормоны), фибриногена. Повышает концентрации в крови тироксина, железа, меди и др. Модулирует рецепторы к прогестерону и симпатическую регуляцию тонуса гладкой мускулатуры, стимулирует переход внутрисосудистой жидкости в ткани и вызывает компенсаторную задержку натрия и воды. В больших дозах препятствует деградации эндогенных катехоламинов, конкурируя за активные рецепторы катехол-О-метилтрансферазы.

Эстрадиол в виде трансдермальной терапевтической системы (ТТС) представляет собой пластырь, прикрепляемый к участку кожи. Контрольная мембрана обеспечивает постепенное и непрерывное высвобождение эстрадиола из резервуара с активным веществом через адгезивный слой на кожу. За счет отсутствия эффекта «первого прохождения» через печень, ТТС обеспечивает высокую эффективность при использовании меньших доз препарата. ТТС доставляет эстрадиол в неизмененном виде в кровоток и поддерживает его концентрацию в плазме во время терапии на постоянном уровне, адекватному уровню на ранней или средней фолликулярной фазе.

Рекомендуем прочесть:  За сколько употреблять свеклу до сдачи мочи

Независимо от пути введения, дозы эстрогена, необходимые для уменьшения менопаузальных жалоб, оказывают дозозависимый стимулирующий эффект на митоз и пролиферацию эндометрия. Монотерапия эстрогенами повышает частоту гиперплазии эндометрия и тем самым, риск карциномы эндометрия. В целях профилактики гиперплазии эндометрия у женщин с сохраненной маткой рекомендуется последовательное назначение гестагена в течение 10-14 дней.

Фармакокинетика
После кожной аппликации Климары, эстрадиол хорошо абсорбируется через кожу. Средняя скорость абсорбции составляет 50 мкг/день и 100 мкг/день, соответственно.

Еженедельная аппликация Климары сравнима с непрерывной низкодозированной внутривенной инфузией, направленной на создание ровного, стабильного, платоподобного уровня эстрадиола в сыворотке подобно уровню, который создается во время ранней/средней фолликулярной фазы в репродуктивном периоде жизни. Трансдермальное назначение позволяет избежать высоких колебаний эстрадиола и его метаболитов в сыворотке, как это наблюдается после пероральной заместительной терапии эстрадиолом и, соответственно, избежать нагрузки печени большим количеством эстрадиола и его метаболитов вследствие высокого пресистемного метаболизма («эффект первичного прохождения») после перорального приема. Таким образом, после трансдермального введения эстрадиола, не отмечается влияния на синтез белка в печени.

Абсолютное значение сывороточного уровня эстрадиола прямо пропорционально площади пластыря. Средняя равновесная концентрация эстрадиола в сыворотке составляет приблизительно 35 пг/мл (пластырь площадью 12,5 см 2 ) и 70 пг/мл (пластырь площадью 25 см 2 ),

Около 61% эстрадиола связывается неспецифически с сывороточным альбумином и около 37% специфически с глобулином, связывающим половые стероиды.

После трансдермального введения превращение эстрадиола в эстрон и конъюгаты остается в физиологических пределах, отмечаемых в раннюю фолликулярную фазу в репродуктивный период жизни, с соотношением уровней эстрадиол/эстрон в сыворотке примерно 1:1. Высокий уровень эстрона как результат интенсивного метаболизма при «первичном прохождении» через печень во время пероральной ЗГТ эстрадиолом, отражаемый отношением эстрадиол/эстрон ниже чем 0,1 при этом не наблюдается.

Биотрансформация трансдермально назначаемого эстрадиола подобна биотрансформации эндогенных гормонов: эстрадиол, главным образом, метаболизируется в печени, но также внепеченочно, например, в кишечнике, почках, скелетной мускулатуре и органах-мишенях. Эти процессы включают образование эстрона, эстриола, катехолэстрогенов и их конъюгатов — сульфатов и глюкуронидов, которые обладают отчетливо меньшими эстрогенными свойствами или даже не имеют их.

Некоторая часть метаболитов эстрадиола экскретируется с желчью и подвергается так называемой энтерогепатической циркуляции. В конечном счете, метаболиты эстрадиола, главным образом, экскретируются в виде сульфатов и глюкуронидов с мочой.

Метаболизм и выведение при применении ТТС соответствует метаболизму и выведению естественных эстрогенов.

При многократной еженедельной аппликации пластыря не наблюдается аккумуляции ни эстрадиола, ни эстрона. Соответственно, равновесный сывороточный уровень обоих гормонов соответствует уровню, наблюдаемому после однократной аппликации.

  • Гормональная заместительная терапия (ЗГТ) для лечения симптомов дефицита эстрогенов вследствие естественной менопаузы или хирургического удаления яичников.
  • Предупреждение постменопаузального остеопороза.

    Противопоказания
    Гормональная заместительная терапия (ЗГТ) препаратом Климара не должна начинаться при наличии любого из состояний или заболеваний, перечисленных ниже. Если какие-либо из них проявляются во время использования ЗГТ, прекратите прием препарата и проконсультируйтесь с врачом.

  • Беременность или период кормления грудью.
  • Кровотечение из половых путей, причина которого неясна.
  • Рак молочной железы или подозрение на него.
  • Гормонозависимые злокачественные новообразования или предраковые состояния, или подозрение на них.
  • Доброкачественная или злокачественная опухоль печени в настоящее время или в анамнезе.
  • Обострение тромбоза глубоких вен, тромбоэмболические заболевания в настоящее время или в анамнезе.
  • Повышенная чувствительность к компонентам Климары.
  • Острый артериальный тромбоз или тромбоэмболия (такие как инфаркт миокарда, инсульт).

    Применение с осторожностью — артериальная гипертензия, нарушения функции печени, эндометриоз, миома матки, сахарный диабет (см. «Особые указания»).

    Способ применения и дозы
    — Лечение симптомов климактерического синдрома
    Лечение начинается с наименьшей дозы пластыря Климара®. При необходимости можно использовать более высокодозированный пластырь. После подбора дозы для облегчения симптомов должна использоваться самая низкая эффективная дозировка пластыря.

    — Предупреждение остеопороза
    Лечение для предупреждения постменопаузальной потери костной массы должно быть начато сразу же после наступления менопаузы. Рекомендуется длительное лечение, основанное на индивидуальном подходе.

    Лечение должно проводиться либо в непрерывном, либо в циклическом режиме. При переходе с длительной непрерывной или циклической терапии: лечение следует начинать на следующий день после окончания предыдущей схемы лечения.

    Терапия только эстрогенами используется, если у женщины была гистерэктомия. У женщин с интактной маткой прогестоген следует добавлять к лечению Климарой на 10-14 дней каждый месяц. При использовании пластырей, высвобождение более 50 мкг гормона/сутки, протективного влияния на эндометрий при добавлении прогестогенов выявлено не было.

    Пластырь должен прикрепляться еженедельно в постоянном режиме, каждый использованный пластырь должен удаляться через 7 дней, после чего свежий пластырь прикрепляется на другое место.

    Пластыри могут также быть рекомендованы для лечения в циклическом режиме. В этом случае, пластырь прикрепляется еженедельно в течение 3 последовательных недель, с последующим 7-дневным интервалом без прикрепления пластыря до следующего курса лечения.

    Менструальноподобное кровотечение в норме развивается через 2-3 дня после прекращения приема гестагенов.

    Методика прикрепления пластыря
    После удаления защитной пленки пластырь Климара® прикрепляется клеящейся стороной на чистый, сухой участок кожи вдоль позвоночника или на ягодицы. Климара® не должна прикрепляться в области молочных желез или вблизи от них. Участок, выбранный для фиксирования пластыря, не должен быть жирным, поврежденным или раздраженным, необходимо также избегать области талии, так как при трении тесной одеждой пластырь может отклеиться. Следует избегать наклеивания пластыря на те участки кожи, где пластырь может сместиться в положении сидя.

    Пластырь должен быть прикреплен сразу же после открытия упаковки и удаления защитной пленки. Пластырь должен быть твердо прижат ладонью к месту фиксации в течение, примерно, 10 сек. Необходимо удостовериться, что имеется хороший контакт с кожей, особенно по краям. Если пластырь прилегает неплотно, для лучшего приклеивания следует надавить на него.

    Место аппликации должно меняться с интервалом, по крайне мере, в одну неделю, между аппликациями.

    Если пластырь прикреплен правильно, пациентка может мыться в ванной или душе, как обычно. Однако пластырь может отклеиться от кожи под действием очень горячей воды или в сауне.

    Несвоевременная замена или потеря пластыря: — В случае отклеивания пластыря до окончания 7-дневного курса лечения, его можно попробовать приклеить снова. При необходимости можно приклеить новый пластырь на оставшиеся дни из 7-дневного интервала применения.
    — Если пациентка забыла вовремя сменить пластырь, замену следует произвести как можно скорее после установления факта пропуска. Новый пластырь следует использовать после окончания нормального 7-дневного периода лечения.

    Побочное действие
    В приведенной ниже таблице отражена информация о частоте нежелательных явлений при применении препарата Климара® (MedDRA — Медицинский словарь регуляторной активности). Информация основана на данных клинических исследований.

    Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщалось во время клинических испытаний, были раздражение кожи в месте аппликации и боль в молочной железе (>10%). Местные симптомы в месте аппликации в основном выражены в легкой степени и включают покраснение, зуд, жжение и образование везикул.

    Особые указания
    Если какие-либо из состояний/факторов риска, указанных ниже, имеются в настоящее время или ухудшаются, в каждом индивидуальном случае должны быть рассмотрены потенциальный риск и ожидаемая польза лечения препаратом Климара ® до начала или продолжения ЗГТ.

    Ряд эпидемиологических исследований выявили некоторое повышение частоты развития венозных тромбоэмболий (ВТЭ), например, тромбоза глубоких вен или тромбоэмболии легочных артерий у женщин, получавших препарат Климара®. Соотношение риск/польза должно быть тщательно взвешено, в случае, если препарат Климара® рекомендуется женщинами с факторами риска ВТЭ.

    Рекомендуем прочесть:  Кислотность мочи повышена при беременности отзывы

    Факторы риска ВТЭ включают наличие ВТЭ в индивидуальном и семейном анамнезе (развитие ВТЭ у прямых родственников в относительно молодом возрасте может указывать на генетическую предрасположенность), а также выраженное ожирение. Риск ВТЭ также повышается с возрастом. Нет единой точки зрения относительно возможной роли варикозного расширения вен в развитии ВТЭ.

    Риск ВТЭ временно повышается при длительной иммобилизации, серьезном хирургическом вмешательстве или обширной травме. В зависимости от этиологии заболевания и длительности иммобилизации, должно быть рассмотрено временное прекращение применения препарата Климара®.

    Лечение должно быть немедленно прекращено, если имеются симптомы тромбоэмболии и подозрение на них.

    В ходе рандомизированных контролируемых исследований при длительном применении комбинированных конъюгированных лошадиных эстрогенов (КЛЭ) и медроксипрогестерон ацетата (МПА) не было получено доказательств положительного влияния на сердечнососудистую систему. В широкомасштабных клинических испытаниях этого соединения было выявлено возможное возрастание риска ишемической болезни сердца (ИБС) в первый год применения с последующим отсутствием положительного эффекта. В одном крупном клиническом исследовании при использовании только КЛЭ обнаружилось потенциальное сокращение случаев ИБС среди женщин в возрасте 50-59 лет при отсутствии общего положительного эффекта среди совокупной популяции исследования. В качестве вторичного результата в двух крупномасштабных клинических исследованиях с использованием КЛЭ как монотерапии или в сочетании с МПА было выявлено 30-40% возрастание риска развития инсульта. Неизвестно, распространяется ли этот повышенный риск на препараты для ЗГТ, содержащие другие виды эстрогенов и прогестагенов или на не пероральные способы применения.

    При длительной терапии эстрогенами повышается риск развития гиперплазии или рака эндометрия. Исследования подтвердили, что дополнительное назначение гестагенов снижает риск гиперплазии и/или рака эндометрия.

    По данным клинических исследований и результатам наблюдательных исследований было обнаружено увеличение относительного риска развития рака молочной железы у женщин, использовавших ЗГТ в течение нескольких лет. Это может быть связано с более ранней диагностикой, ускорением роста уже имеющейся опухоли на фоне ЗГТ или сочетанием обоих факторов.

    Предположения в отношении увеличения риска развития рака молочной железы сделаны на основании результатов более чем 50 эпидемиологических исследований (риск варьирует от 1 до 2).

    В двух широкомасштабных рандомизированных исследованиях с КЛЭ отдельно или при постоянном сочетании с МПА были получены расчетные показатели риска, равные 0,77 (95% доверительный интервал: 0,59 — 1,01) или 1,24 (95% доверительный интервал: 1,01 — 1,54) после приблизительно 6 лет применения ЗГТ. Неизвестно, распространяется ли этот повышенный риск также и на другие продукты для ЗГТ.

    Относительный риск возрастает с увеличением продолжительности применения, но может отсутствовать или быть сниженным при лечении только эстрогенами. Это возрастание сопоставимо с увеличением риска возникновения рака молочных желез у женщин с каждым годом задержки наступления естественной менопаузы, а также при ожирении и злоупотреблении алкоголем. Повышенный риск постепенно снижается до обычного уровня в течение первых нескольких лет после прекращения применения препарата Климара®.

    ЗГТ увеличивает маммографическую плотность молочных желез, что в некоторых случаях может затруднять рентгенологическое выявление рака.

    В ходе эпидемиологического исследования было отмечено незначительное увеличение риска развития рака яичников у женщин применяющих заместительную терапию эстрогенами длительное время (более 10 лет). В то же время мета-анализ 15 исследований не выявил повышения риска при применении препарата Климара®. Таким образом, данные о влиянии препарата Климара® на риск рака яичников являются на настоящий момент спорными.

    На фоне применения половых гормонов, к которым относится и препарат Климара®, в редких случаях наблюдались доброкачественные, и еще реже -злокачественные опухоли печени. В отдельных случаях эти опухоли приводили к представляющему угрозу для жизни внутрибрюшному кровотечению. При болях в верхней части живота, увеличенной печени или признаках внутрибрюшного кровотечения при дифференциальной диагностике следует учесть вероятность наличия опухоли печени.

    Известно, что эстрогены увеличивают литогенность желчи. Некоторые женщины предрасположены к развитию желчнокаменной болезни при лечении с применением эстрогенов.

    Имеются ограниченные данные клинических исследований о возможном повышении риска развития деменции у женщин, начинающих прием препаратов, содержащих КЛЭ, в возрасте 65 лет и старше. Как наблюдалось в исследованиях, риск может быть снижен, если прием препаратов для ЗГТ, содержащих КЛЭ, начат в ранней менопаузе. Неизвестно, распространяется ли это на другие препараты для ЗГТ.

    Следует немедленно прекратить лечение, при появлении впервые мигренеподобных или частых и необычайно сильных головных болях, а также при появлении других симптомов — возможных предвестников ишемического инсульта.

    Если, несмотря на смену места аппликации, согласно рекомендациям, отмечается повторяющееся персистирующее раздражение кожи (например, персистирующая эритема или зуд в месте аппликации), должно быть рассмотрено прекращение трансдермального лечения.

    Взаимосвязь между ЗГТ и развитием клинически выраженной артериальной гипертензии не установлена. У женщин, получающих ЗГТ, описано небольшое повышение артериального давления, при этом клинически значимое повышение отмечается редко. В индивидуальных случаях, при развитии стойкой клинически значимой артериальной гипертензии во время лечения ЗГТ может быть рассмотрена отмена препарата.

    Половые стероиды могут плохо метаболизироваться у пациенток со сниженной функцией печени. Хотя при трансдермальной ЗГТ отсутствует печеночный метаболизм при первичном прохождении через печень, этим пациенткам ЗГТ должна назначаться с осторожностью.

    При рецидиве холестатической желтухи или холестатического зуда, наблюдавшихся в первый раз во время беременности или предшествующего лечения половыми половыми гормонами, необходимо немедленно прекратить применение препарата Климара®.

    У некоторых пациенток под действием препарата Климара® могут развиться нежелательные проявления стимуляции эстрогенами, например патологическое маточное кровотечение. Частые или персистирующие патологические маточные кровотечения на фоне лечения являются показанием для исследования эндометрия для исключения заболевания органического характера.

    Под влиянием эстрогенов миома матки могут увеличиться в размерах. В этом случае лечение должно быть прекращено.

    Рекомендуется прекратить лечение при развитии рецидива эндометриоза на фоне лечения препаратом Климара®.

    При подозрении на наличие пролактиномы перед началом лечения следует исключить это заболевание. В случае выявления пролактиномы, пациентка должна находиться под пристальным медицинским наблюдением (включая периодическую оценку концентрации пролактина).

    В некоторых случаях может наблюдаться хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой беременных в анамнезе. Во время применения препарата Климара® женщины со склонностью к возникновению хлоазмы должны избегать длительного пребывания на солнце или воздействия ультрафиолетового излучения.

    Следующие состояния могут возникать или усугубляться на фоне применения препарата Климара®. Хотя их взаимосвязь с применением препарата Климара® не доказана, женщины с перечисленными ниже состояниями при проведении ЗГТ должны находиться под наблюдением врача: эпилепсия, доброкачественные заболевания молочной железы, бронхиальная астма, мигрень, порфирия, отосклероз, системная красная волчанка, малая хорея.

    У женщин с наследственными формами ангионевротического отека экзогенные эстрогены могут вызывать или ухудшать симптомы ангионевротического отека.

    Медицинские осмотры
    Перед началом или возобновлением приема препарата Климара® следует подробно ознакомиться с историей болезни пациентки и провести физикальное и гинекологическое обследование. Частота и характер таких обследований должны основываться на существующих нормах медицинской практики при необходимом учете индивидуальных особенностей каждой пациентки (но не реже чем 1 раз в 6 месяцев) и должны включать измерение артериального давления, оценку состояния молочных желез, органов брюшной полости и тазовых органов, включая цитологическое исследование эпителия шейки матки.

    При наличии пролактиномы требуется периодическое определение концентрации пролактина.

    Влияние на способность управлять автомобилем и использовать механизмы
    Не выявлено.

    Рекомендуем прочесть:  Фото выкидыш 3 недели

    Форма выпуска
    Один пластырь помещают в герметичный пакет из алюминиевой фольги с покрытием из поливинилхлоридной плёнки, внутри которого на одной стороне приклеен осушительный мешочек из фольги.
    Упаковка содержит 4 пластыря в герметичных пакетах.

    Срок годности
    3 года. Не использовать после срока, указанного на упаковке.

    Условия хранения
    При температуре не выше 30°С, в недоступном для детей месте.
    Не хранить распечатанным. Немедленно приклеить после удаления защитной упаковки.

    Условия отпуска из аптек
    По рецепту врача

    Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение
    Bayer Pharma AG, D-13342, Berlin, Germany
    Байер Фарма АГ, Д-13342, Берлин, Германия

    Производитель
    Байер Веймар ГмбХ и Ко. КГ, Германия
    Деберайнерштрассе, 20 D-99427 Веймар, Германия
    Bayer Weimar GmbH & Co. KG, Germany
    Dobereinerstrasse 20, D-99427 Weimar, Germany

    Дополнительную информацию можно получить по адресу:
    107113 Москва, 3-я Рыбинская ул., д. 18, стр.2

    При наличии пролактиномы требуется периодическое определение концентрации пролактина.

    КЛИМАРА: инструкция по применению и отзывы

    Трансдермальная терапевтическая система площадью 12.5 см 2 и скоростью высвобождения активного вещества 50 мкг/сут; представляет собой овальный пластырь, 4.5 см×3.3 см, состоящий из прозрачной пленки-носителя с прозрачной гомогенной матрицей (содержащей действующее вещество).

    1 ТТС
    эстрадиола гемигидрат 3.9 мг,
    что соответствует содержанию эстрадиола 3.8 мг

    Вспомогательные вещества: этилолеат — 19.25 мг, изопропилмиристат — 9.65 мг, глицерил монолаурат — 4.8 мг, акрилата кополимер — 99 мг.

    1 шт. — пакеты (4) — пачки картонные.

    Трансдермальная терапевтическая система площадью 25 см 2 и скоростью высвобождения активного вещества 100 мкг/сут; представляет собой овальный пластырь, 6.3 см×4.7 см, состоящий из прозрачной пленки-носителя с прозрачной гомогенной матрицей (содержащей действующее вещество).

    1 ТТС
    эстрадиола гемигидрат 7.8 мг,
    что соответствует содержанию эстрадиола 7.6 мг

    Вспомогательные вещества: этилолеат — 19.25 мг, изопропилмиристат — 9.65 мг, глицерил монолаурат — 4.8 мг, акрилата кополимер — 99 мг.

    1 шт. — пакеты (4) — пачки картонные.

    Фармакокинетика

    После кожной аппликации Климары, эстрадиол хорошо абсорбируется через кожу.

    Еженедельная аппликация Климары сравнима с непрерывной низкодозированной в/в инфузией, направленной на создание стабильного, платоподобного уровня эстрадиола в сыворотке подобно уровню, который создается во время ранней/ средней фолликулярной фазы в репродуктивном периоде жизни. Трансдермальное назначение позволяет избежать высоких колебаний эстрадиола и его метаболитов в сыворотке, как это наблюдается после пероральной заместительной терапии эстрадиолом и, соответственно, избежать нагрузки печени большим количеством эстрадиола и его метаболитов вследствие высокого пресистемного метаболизма (эффект «первого прохождения») после приема внутрь. Таким образом, после транедермального введения эстрадиола, не отмечается влияния на синтез белка в печени.

    При еженедельной аппликации Климары достигается ровный и постоянный профиль эстрадиола и эстрона в сыворотке в пределах желательного диапазона. Абсолютное значение сывороточного уровня эстрадиола прямо пропорционально площади пластыря. Средняя C ss эстрадиола в сыворотке составляет приблизительно 35 пг/мл (пластырь площадью 12.5 см 2 ) и 70 пг/мл (пластырь площадью 25 см 2 ).

    Около 61% эстрадиола связывается неспецифически с сывороточным альбумином и около 37% специфически с глобулином, связывающим половые стероиды. Кажущийся V d эстрадиола после однократного в/в назначения составляет приблизительно 1 л/кг.

    При многократной еженедельной аппликации пластыря не наблюдается кумуляции ни эстрадиола, ни эстрона. Соответственно, равновесный сывороточный уровень обоих гормонов соответствует уровню, наблюдаемому после однократной аппликации.

    После трансдермального введения превращение эстрадиола в эстрон и конъюгаты остается в физиологических пределах, отмечаемых в раннюю фолликулярную фазу в репродуктивный период жизни, с соотношением уровней эстрадиол/эстрон в сыворотке примерно 1. Нефизиологически высокий уровень эстрона как результат интенсивного метаболизма при «первом прохождении» через печень во время пероральной ЗГТ эстрадиолом, отражаемый отношением эстрадиол/эстрон ниже чем 0.1 при этом не наблюдается.

    Биотрансформация трансдермально назначаемого эстрадиола подобна биотрансформации эндогенных гормонов: эстрадиол, главным образом, метаболизируется в печени, но также внепеченочно, например, в кишечнике, почках, скелетной мускулатуре и органах-мишенях. Эти процессы включают образование эстрона, эстриола, катехолэстрогенов и их конъюгатов — сульфатов и глюкуронидов, которые обладают отчетливо меньшими эстрогенными свойствами или даже не имеют их.

    Общий сывороточный клиренс эстрадиола после однократного в/в введения, характеризуется высокой вариабельностью в пределах 10-30 мл/мин/кг. Некоторая часть метаболитов эстрадиола экскретируется с желчью и подвергается так называемой энтерогепатической циркуляции. В конечном счете, метаболиты эстрадиола, главным образом, экскретируются в виде сульфатов и глюкуронидов с мочой.

    Дозировка

    При проведении ЗГТ для уменьшения симптомов дефицита эстрогенов вследствие естественной менопаузы или хирургического удаления яичников применяют ТТС, содержащую наименьшую дозу эстрадиола. При необходимости можно применять ТТС с более высокой дозой эстрадиола. В дальнейшем следует применять Климару с наименьшей эффективной дозой активного вещества.

    С целью профилактики остеопороза лечение следует начинать сразу же после наступления менопаузы. Рекомендуется длительное лечение, схема которого устанавливается индивидуально.

    Лечение следует проводить либо в непрерывном, либо в циклическом режиме.

    Терапию только эстрогенами применяют, если у женщины была гистерэктомия. Во всех других случаях назначают терапию соответствующими дозами гестагенов в течение 10-14 дней каждый месяц.

    ТТС следует прикреплять еженедельно в постоянном режиме. Каждый использованный пластырь следует удалять через 7 дней, после этого новый пластырь прикрепляют на другое место.

    Также может быть рекомендовано применение Климары в циклическом режиме. В этом случае ТТС прикрепляют еженедельно в течение 3 последовательных недель, с последующим 7-дневным интервалом без прикрепления пластыря до следующего курса лечения.

    Менструальноподобное кровотечение в норме наступает через 2-3 дня после прекращения приема гестагенов.

    После удаления защитной пленки ТТС (пластырь) прикрепляется клеящейся стороной на чистый, сухой, неповрежденный участок кожи (без признаков раздражения) вдоль позвоночника или на ягодицы. ТТС не прикрепляют в области молочных желез или вблизи от них. Участок, выбранный для фиксации пластыря, не должен быть жирным; необходимо избегать прикрепления на область талии, т.к. при трении тесной одеждой пластырь может отклеиться.

    Пластырь следует прикреплять сразу же после открытия упаковки и удаления защитной пленки. Пластырь следует с усилием прижать ладонью к месту фиксации в течение примерно 10 сек. Необходимо убедиться, что имеется хороший контакт с кожей, особенно по краям.

    Место аппликации следует менять с интервалом в 1 неделю.

    Если пластырь прикреплен правильно, то можно принимать ванну и душ как обычно. Следует иметь в виду, что пластырь может отклеиться от кожи под действием очень горячей воды или в сауне.

    В случае, если пластырь отклеился, следует приклеить новый пластырь на оставшиеся дни 7-дневного интервала.

    При длительном одновременном применении препарата Климара с индукторами микросомальных ферментов печени (например, производными гидантоина, барбитуратами, примидоном, карбамазепином, рифампицином, а также, по-видимому, с окскарбамазепином, топираматом, фелбаматом и гризеофульвином) возможно повышение клиренса половых гормонов и снижение клинической эффективности. Максимальная индукция ферментов в целом не проявляется в течение 2-3 недель, но может затем сохраняться, по крайней мере, в течение 4 недель после прекращения лекарственной терапии.

    Значительное употребление алкоголя при проведении ЗГТ может привести к повышению уровня циркулирующего эстрадиола.

    Половые стероиды могут плохо метаболизироваться у пациенток со сниженной функцией печени. При проведении ЗГТ с помощью ТТС активное вещество не подвергается метаболизму в печени при «первом прохождении» через печень, в таких случаях ЗГТ следует назначать с осторожностью.

    Давайте будем совместно делать уникальный материал еще лучше, и после его прочтения, просим Вас сделать репост в удобную для Вас соц. сеть.


    Об авторе: beremenaya